新传媒网Duke Health 研究人员报告称，Tirzepatide 是一种已获准用于治疗糖尿病的药物，并且正在快速获得批准作为减肥疗法，它通过激活人体用来控制胰岛素分泌和能量平衡的两种不同机制的独特能力发挥作用。
这一发现于 6 月 5 日发表在《自然新陈代谢》杂志上，表明这是第一项使用人类捐献者的细胞来证明 tirzepatide 如何刺激胰岛素分泌的研究，这是该药物用于降低2 型糖尿病患者血糖的重要作用。
“了解针对多种机制的药物的潜力为更好的减肥和糖尿病药物开辟了一个全新的发现世界，”资深作者、医学和药理学系副教授 Jonathan Campbell 博士说。杜克大学医学院癌症生物学，杜克分子生理学研究所成员。
Tirzepatide 以 Mounjaro 品牌销售。它和类似的疗法被称为受体激动剂，这意味着它们与细胞中的特定受体结合，触发该细胞执行的特定动作。靶向胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 受体的糖尿病疗法由来已久。
对于 2 型糖尿病患者，这些基于 GLP-1 的药物可以恢复胰岛素的产生并降低血糖。这些疗法还使服用药物的人感觉饱的时间更长，食欲下降，从而导致人们随着时间的推移体重下降。这使得基于 GLP-1 的疗法对于治疗糖尿病和肥胖症非常有吸引力。
Tirzepatide 在此类药物中是独一无二的，因为它不仅靶向 GLP-1 受体，而且还靶向葡萄糖依赖性促胰岛素多肽 (GIP) 的额外受体。从理论上讲，这种额外的受体使药物在体内具有更广泛的活性。
然而，GIP 受体作为代谢疾病的靶标历来被忽视，一些人甚至提议阻断该受体而不是激活它。这段历史让该领域的一些人猜测 tirzepatide 在 GIP 受体上的活性并不重要，从而推断 tirzepatide 是一种“超级”GLP-1 受体激动剂。
Campbell 及其同事最初预计会发现 tirzepatide 的大部分活性都在 GLP-1 受体上。但在使用捐赠的尸体胰岛细胞进行的实验中，他们发现当胰岛被 tirzepatide 刺激时，胰岛素分泌必不可少的是 GIP 受体。
他们还发现 tirzepatide 刺激了另一种胰岛激素胰高血糖素的产生。GIP 刺激胰高血糖素分泌，而 GLP-1 抑制它。tirzepatide 刺激胰高血糖素分泌的发现进一步证明该药物对 GIP 受体具有重要活性。
