新传媒网由贝勒医学院领导并在美国心脏病学会年度科学会议上与世界心脏病学大会一起发表的一项新研究发现，一种名为 MK-0616 的口服 PCSK9 抑制剂可将低密度脂蛋白或“坏”胆固醇降低 60% 以上.该研究在发表时同时在线发表在美国心脏病学会杂志上。
MK-0616 是一种实验性口服前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶/kexin 9 (PCSK9) 抑制剂，可显着降低高胆固醇和/或与动脉阻塞相关的心脏病患者的低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇水平。
MK-0616 是首批在临床试验中进行测试的口服 PCSK9 抑制剂之一。目前所有可用的 PCSK9 抑制剂都必须通过皮下注射给药。与其他 PCSK9 抑制剂一样，MK-0616 旨在降低低密度脂蛋白胆固醇过多的人的水平，从而降低他们患心脏病的风险。PCSK9 抑制剂通常与他汀类药物一起服用，他汀类药物是治疗高胆固醇的标准一线疗法，可单独用于无法服用他汀类药物的人群。
这项 II 期试验的结果显示，与服用安慰剂的人相比，每天服用 30 毫克或 18 毫克的人，MK-0616 可使低密度脂蛋白胆固醇降低约 60%。
“这是一种耐受性良好的高效化合物，”该研究的第一作者、贝勒代谢疾病预防中心教授兼主任 Christie M. Ballantyne 博士说。“MK-016 可以提供另一种潜在的选择。在这个和他汀类药物以及我们拥有的其他疗法之间，我们应该能够基本上治疗几乎每个人的低密度脂蛋白胆固醇。”
在这项研究中，研究人员招募了 381 名成年人，他们要么有心脏病史，要么有心脏病的危险因素，且低密度脂蛋白胆固醇水平升高。大约 60% 的参与者在研究开始时服用他汀类药物，其中大约四分之一接受高强度他汀类药物治疗。
参与者被随机分配到五组中的一组;一组接受安慰剂，而其他组每天接受四种剂量(6、12、18 或 30 毫克)之一的 MK-0616。参与者继续服用安慰剂或研究药物八周，然后停止他们指定的治疗方案。研究人员评估了基线和第 8 周(该研究的主要终点)之间低密度脂蛋白胆固醇的变化，并跟踪了第 16 周的不良事件。
